Everolimus Powder CAS 159351-69-6
Vöruheiti: Everolimus; ZORTRESS; AFINITOR
CAS NO.:159351-69-6
Sameindaformúla: C53H83NO14
Hreinleiki og einkunn: 99% HPLC; Læknaeinkunn
MOQ & Pakki: 100g; Pakki í samræmi við eftirspurn
Sending: Örugg og hröð afhending
Geymsla og geymsluþol: Kaldur og þurr staður; 24 mánuðir
Leiðslutími: 1-3 dagar
Vöruhús: Vöruhús í Bandaríkjunum og Þýskalandi
Vottorð: COA; HPLC; MSDS; TDS osfrv.
Lýsing
Hvað er Everolimus?
Everolimus er afleiða Rapamycins. Það er kínasa-líkt lyf sem truflar frumusamskipti til að koma í veg fyrir æxlisfrumuvöxt. Það er spendýrahemill til inntöku.
Everolimus dufter ónæmisbælandi lyf. Með því að bindast FK próteini í frumunum hamlar það fjölgun T eitilfrumna og hindrar merkjaskipti frumtókína til að hafa ónæmisbælandi áhrif. Það getur einnig hamlað útbreiðslu æðaþelsfrumna.
Sunitinib og Sorafenib eru margs konar kínasahemlar (virka á mörg frumumarkmið), en Everolimus hindrar sértækt prótein í spendýra Ripptidin target (MTOR) til að trufla vöxt, sérhæfingu og umbrot krabbameinsfrumna. Þessi MTOR nálgun er aðlöguð í æxlum hjá sumum.
| Vöruheiti | Everolimus |
| CAS | 159351-69-6 |
| Sameindaformúla | C53H83NO14 |
| Mólþungi | 958.22 |
| EINECS númer | 621-003-9 |
| Geymsluástand | -20 gráðu |
| Blikkpunktur | 2 gráður |
| Leysni | Leysanlegt í DMSO (allt að 100mg/ml) eða etanóli (allt að 100mg/ml). |
| Útlit | Hvítt duft |
| Suðumark | 998,7±75.0 gráður (spáð) |
| Þéttleiki | 1,18±0,1 g/cm3 (spáð) |
Hver er verkunarmáti everolimus?
Everolimus duftgeta sameinast innanfrumu prótein FKBP12 til að mynda hamlandi flókið mTORC1, sem getur hamlað virkni mTOR. Hömlun á mTOR-boðaleið getur leitt til minnkunar á umritunarstjórnanda S6 ríbósómal próteinkínasa (S6K1) og heilkjörnungalengingarþáttar 4E bindandi prótein (4E-BP), sem truflar þannig þýðingu og myndun frumuhrings, æðamyndun, glýkólýsu og annað. tengd prótein. Að auki hefur everolimus einnig ákveðin æxlishemjandi áhrif sem geta hamlað glýkólýsu á föstum æxlum in vitro og in vivo.
Vörulýsing
| Atriði | Forskrift | Niðurstöður |
| Útlit | Hvítt eða beinhvítt fast duft | Uppfyllir |
| Auðkenning | Eftir HPLC | Uppfyllir |
| Uvmax (95% etanól) | 267.277.288 nm(E1%1cm:417.541.416) | 277nm |
| Leysni | Leysanlegt í eter, klóróformi, asetoni, metanól og DMF; Mjög lítt leysanlegt í hexan og jarðolíueter; óleysanlegt í vatn |
Uppfyllir |
| Tengd efni | Einhver einstök óhreinindi: Minna en eða jafnt og 1.0% | Uppfyllir |
| Heildaróhreinindi: Minna en eða jafnt og 2.0% | 0.95% | |
| Tap við þurrkun | NMT 0,5% | 0.33% |
| Leifar við íkveikju | NMT 0,1% | Samræmist |
| Þungmálmur | NMT 20ppm | Samræmist |
| Greining (HPLC) | NLT 99,5% | 99.77% |
| Niðurstaða: | Í samræmi við forskrift fyrirtækisins. | |
Hver eru áhrif everolimus?
Everolimus er marklyf, sem verkar með því að hindra rapamýsín (mTOR) spendýra. MTOR er prótein sem getur stjórnað starfsemi margra frumna og er mikilvægur stjórnandi í frumuskiptingu, æðavexti og frumuefnaskiptum.
HTML5 atlas af Everolimus
|
|
Líffræðileg virkni everolimus:
| Lýstu | Everolimus (RAD001) er áhrifaríkur MTOR hemill, sem er ásamt FKBP-12 til að framleiða ónæmisbælandi fléttur. |
| Markstaður | mTOR:5-6 nM (IC50) |
| In vitro rannsókn | Everolimus (RAD001) er virk afleiða rapamýsíns til inntöku, sem getur hamlað mTOR Ser/Thr kínasa. Í viðkvæmum B16/BL6 sortuæxlum í músum (IC50,0,7 nM) og ónæmum leghálsi KB-31(IC50,1,778 nM) leiðir styrkur gegn fjölgun everolimus til breytinga á heildaraffosfórun og hreyfanleika S6K1 og S6. 4E-BP1, sem gefur til kynna minnkun á fosfórun. Everolimus sýndi skammtaháða hömlun í heildarfrumum og stofnfrumum úr BT474 frumulínu og frumum brjóstakrabbameinsfrumum, þó að það hafi mismunandi mikla vaxtarhömlun. Í samanburði við heildarfrumur hafði everolimus léleg hamlandi áhrif á vöxt stofnfrumna í öllum prófuðum styrk (P<0.001). The IC50 values of everolimus for BT474 and primary CSC were 2,054 and 3,227 nM, respectively, or 29 times and 21 times the IC50 values of corresponding total cells. |
| In vivo rannsókn | Everolimus hefur munnvirkni í bæði músum og rottum, sem framkallar æxlishemjandi áhrif, sem einkennist af marktækri lækkun á æxlisvexti frekar en æxlishvarfi. Í rottulíkani CA20498 hamlaði everolimus (0.5 eða 2.5mg/kg) vöxt á skammtaháðan hátt og gjöf með hléum með stærri skammti upp á 5mg/kg ( einu sinni eða tvisvar í viku) sýndu einnig svipuð æxlishemjandi áhrif. Hamlandi áhrif everolimus eru stöðug hömlun frekar en afturför og hefur ekkert með þyngdartap að gera. Áhrif everolimus (0.{{10}}mg/kg/d) eru sértæk og önnur en PTK/ZK(100mg/kg). Fyrir hvaða vaxtarþátt sem er, jók everolimus skammtaháð blóðrauðainnihald (breytt í blóðjafngildi og gefur til kynna fjölda æða og æðaleka) en minnkaði Tie-2 innihald (sem gefur til kynna fjölda æðaþelsfrumna), sem er mikilvægt fyrir VEGF örvun en ekki bFGF örvun. Lyfjahvörf everolimus hjá músum sýndu að eftir stakan skammt náði hámarksmagn æxlisútlendingaígræðslu í mönnum aðeins 0,1μM, en plasmamagn náði 1-3μM í 0 ~4 klst. |
| Frumutilraun | Æxlisfrumur voru sáð inn í {{0}}brunnsplötur með þéttleikanum 500-5,000 /100μL/ brunn, og endurteknar tilraunir voru gerðar undir ákjósanlegur frumufjöldi, venjulega 1,000-2,000 frumur í hverri holu og ræktuð yfir nótt. Frumur voru útsettar fyrir everolimus og ræktaðar í 4 daga og fjöldi frumna var ákvarðaður með metýlenbláum litun. Í þessu skyni var 50μL glútaraldehýði [20% (v/v)] bætt við holurnar sem ræktaðar voru við stofuhita í 10 mínútur. Sogið ræktunarefnið út, þvoið frumurnar með eimuðu vatni, bætið við 100μL metýlenbláu [0,05% (w/v) vatnslausn] og ræktið við 37 gráður í 10 mínútur. Lituðu frumurnar voru þvegnar með vatni þrisvar sinnum, 200 μl HCl [3% (v/v)] var bætt við og platan hrist við stofuhita í 20 mínútur. Frásog hvers brunns var mæld við 650nm. Notaðu Softmax 2.0 hugbúnað [2] til að reikna út IC 50 gildi. |
| Dýratilraun | Everolimus, PTK/ZK og viðkomandi burðarefni þeirra voru útbúin á hverjum degi fyrir gjöf dýra og inngjafarrúmmálið var stillt sérstaklega út frá líkamsþyngd dýra. Hjá C57/BL6 músum er everolimus gefið til inntöku í skammtinum 0,1 til 10mg/kg/d (10mL/kg) og aðallega í skammtinum 2,5 til 10mg/kg, vegna þess að þessir skammtar gefa mest áhrif. PTK/ZK er gefið til inntöku í 50 til 100 mg/kg/d. Wistar-Furth rottum var skipt í tvo hópa eftir líkamsþyngd og meðhöndlaðir með burðarefni eða everolimus (10mg/kg/d fyrir mýs og 5mg/kg) fyrir rottur þrisvar í viku). Strax eftir fyrstu mælingu við grunnlínu (dagur 0) var everolimus eða burðarefni gefið til inntöku með slöngugjöf (10 ml/kg) í allt að 7 daga, fylgt eftir með segulómmælingu innan 30 mínútna frá síðasta skammti. |
| Heimildir |
[1]. O'Reilly T, o.fl. Þróun lífmerkja fyrir klíníska virkni mTOR hemilsins Everolimus (RAD001): Ferlar, takmarkanir og frekari tillögur. Þýðing Oncol. Apríl 2010;3(2):65-79. [2]. Lane HA, o.fl. mTOR hemill RAD001 (everolimus) hefur æðadrepandi eiginleika sem eru aðgreindir frá VEGFR týrósín kínasa hemli. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622. [3]. Zhu Y, o.fl. Æxlishemjandi áhrif mTOR-hemils everolimus ásamt trastuzumab á stofnfrumur úr brjóstakrabbameini í mönnum in vitro og in vivo. Æxli Biol. Okt. 2012;33(5):1349-62. [4]. Kawata T, o.fl. Tvöföld hömlun á mTORC1 og mTORC2 boðleiðum er efnilegt meðferðarmarkmið fyrir T-frumuhvítblæði fullorðinna. Krabbameinsvísindi. Janúar 2018;109(1):103-111. |
Hver er munurinn á everolimus og Rapamycin?
Í fyrsta lagi er everolimus mTOR hemill, sem verkar á mTOR boðleiðina og hindrar frumufjölgun og æðamyndun. Það truflar umbrot og útbreiðslu krabbameinsfrumna með því að hindra mTOR-boðaleiðina innan frumunnar og seinkar þannig vexti æxla. Rapamycin er fjölkínasa hemill, sem verkar á æðaþelsvaxtarþáttsviðtaka (VEGFR) og blóðflöguafleiddan vaxtarþáttaviðtaka (PDGFR) til að hindra vöxt og æðamyndun æxlisæða. Það kemur í veg fyrir vöxt og útbreiðslu æxlis með því að hindra blóðflæði sem æxlisfrumur þurfa.
Í öðru lagi eru vísbendingar um þessar tvær vörur ólíkar. Everolimus hentar fyrir langt gengið nýrnafrumukrabbamein og óvirkt innkirtlaæxli í brisi, en Rapamycin hentar aðallega fyrir nýrnafrumukrabbamein og skjaldkirtilskrabbamein.
Sýnt hefur verið fram á að Everolimus hefur æxlishemjandi virkni við meðferð á nýrnakrabbameini og innkirtlaæxli í brisi, sem getur seinkað framgangi sjúkdómsins og bætt lifun sjúklinga. Rapamycin hefur ákveðin meðferðaráhrif á nýrnakrabbamein og innkirtlaæxli í brisi, en meðferðaráhrif þess eru yfirleitt ekki eins góð og everolimus.
Í einu orði, þóeverolimus duftog Rapamycin duft eru bæði lyf notuð til að meðhöndla nýrnakrabbamein og innkirtlaæxli í brisi, það er nokkur munur á lyfjafræðilegri verkun, ábendingum, notkun og aukaverkunum.
Hverjar eru varúðarráðstafanir Everolimus dufts?
Það er bannað að hafa ofnæmisviðbrögð við sirolimus afleiðum eða öðrum hjálparefnum.
Everolimus er frábending fyrir nýrnaígræðslusjúklinga með mikla ónæmisáhættu, þá sem hafa fengið líffæraígræðslu aðra en nýru og lifur og sjúklingum yngri en 18 ára.
Sjúklingar með arfgengt galaktósaóþol ættu að forðast notkuneverolimus duft.
Hvernig og hvar á að kaupa Everolimus duft í heildsölu?
Þú getur treyst pöntuninni okkar vegna þess að við höfum góða reynslu af sölu á löglegum fræðslulyfjum.
Við gerum óháðar rannsóknarstofuprófanir á öllum vörum og seljum þær síðan til virtra viðskiptavina okkar.
Sendu fyrirspurn þína til að fá frekari upplýsingar, Smelltu á tölvupóst:allen@faithfulbio.comNú.
Margvíslegar sendingaraðferðir fyrir þig að velja
|
Flutningstími |
Sendingaraðferð |
Kröfur um farmþyngd |
Kostur |
|
3-7 dagar |
DHL, Þýskaland DHL, Þýskaland DPD, |
Hentar undir 50 kg. |
Við erum með vöruhús í Þýskalandi og Kaliforníu, Bandaríkjunum, |
|
7-15 dagar |
Með flugi |
Hentar meira en 50 kg. |
|
|
15-60 dagar |
Við sjó |
Hentar meira en 500 kg. |
Sendu fyrirspurn þína til að fá frekari upplýsingar, Smelltu á tölvupóst:allen@faithfulbio.comNú.
Fyrirvari: Greinarnar sem birtar eru á þessari síðu eru aðallega notaðar til að efla fræðileg samskipti og nám og þýðir ekki að þessi síða sé sammála skoðunum hennar eða staðfesti áreiðanleika innihalds hennar. Vinsamlegast síaðu vandlega. Ef þú telur að þessi grein sé brotleg, vinsamlegast hafðu samband við stjórnandann. Við berum ekki ábyrgð á afleiðingum notkunar upplýsinga og þjónustu á þessari vefsíðu.
Athugið: Þetta efnasamband ætti aðeins að nota í rannsóknartilgangi. Þessar fullyrðingar hafa ekki verið metnar af Matvæla- og lyfjaeftirlitinu. Vinsamlegast hafðu samband við lækninn þinn og kynntu þér tiltækar rannsóknir áður en þú notar þær. Þessari vöru er ekki ætlað að greina, meðhöndla, lækna eða koma í veg fyrir neinn sjúkdóm.
maq per Qat: everolimus powder cas 159351-69-6, Kína, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, sérsniðin, heildsölu, kaup, verð, magn, hreint, framleiðandi, afsláttur, til sölu, á lager, ókeypis sýnishorn, hráduft, hráefni, framleitt í Kína
Hringdu í okkur
Þér gæti einnig líkað
