Taltirelín asetat CAS 103300-74-9

Taltirelín asetat CAS 103300-74-9er tilbúið týrótrópín-losandi hormón (TRH) hliðstæða sem er fyrst og fremst notuð til að bæta hreyfieinkenni hjá sjúklingum með hrörnun mænuheila.

Taltirelin var fyrsta viðurkennda bein-virkandi thyrotropin-losandi hormónið í heiminum (TRH). Auk innkirtlaáhrifa þess hefur það einnig ákveðin áhrif á miðtaugakerfi (CNS), þar á meðal að auka hreyfivirkni, hamla reserpin-ofkælingu og hamla svefni af völdum pentobarbital-.

Taltirelin (TA0910) er TRH-R ofurörvi með IC50 upp á 910 nM og EC50 upp á 36 nM til að örva aukningu á frumusýru Ca2+ styrk (Ca2+ losun).

Taltirelin er byggingabreytt TRH vara. Lyfjafræðilegar rannsóknir sýna að það hefur sterk og viðvarandi margvísleg áhrif á miðtaugakerfið (CNS) í gegnum TRH viðtaka í heilanum. Örvandi áhrif þess á miðtaugakerfið eru 10-100 sinnum sterkari en TRH og verkunartíminn er um það bil 8 sinnum lengri. Sækni þess í TRH viðtaka er um það bil 1/11 af TRH, sem leiðir til veikari innkirtlaáhrifa, en það er stöðugra in vivo. Ennfremur eru áhrif þess á losun skjaldkirtils-örvandi hormóna (TSH) 1/6–1/11 á við TRH. Losun TSH er stjórnað af sterku neikvæðu viðbragðskerfi, þar með talið skjaldkirtilshormónum, sem hefur sterk áhrif á miðtaugakerfið, en með minni hormóna-líkri virkni, sem þýðir færri aukaverkanir.