Telmisartan Powder CAS 144701-48-4

Grunnupplýsingar um Telmisartan:

Telmisartan dufter hvítt eða hvítt kristallað duft, sem er lyktarlaust. Það er næstum óleysanlegt við pH=3 ~ 9. Óleysanlegt í sterkri sýru (en leysanlegt í saltsýru). Leysanlegt í sterkri basalausn.

Telmisartan er virkur angíótensín II tegund 1 viðtakablokki, sem getur hamlað virkni þess og IC50 gildi þess er 9,2 nM.
Sem angíótensín II viðtakablokki hefur telmisartan sérstaklega mikla sækni í angíótensín II viðtaka tegund I (AT1), sem er 3000 sinnum meiri sækni við angíótensín II viðtaka tegund II (AT2). Helmingunartími telmisartans er allt að 24 klst., sem er lengsta og dreifðast í rúmmáli meðal sambærilegra lyfja.

Nafn vöru	Telmisartan duft
CAS	144701-48-4
Sameindaformúla	C33H30N4O2
Mólþungi	514.62
Bræðslumark	261-263 gráðu
Þéttleiki	1.16
Suðumark	771,9±70,0 gráður (spáð)
Geymsluástand	2-8 gráðu
Leysni	DMSO:>5 mg/mLat 60 gráður
Útlit	hvítt duft
Vatnsleysni	óleysanlegt

 

Hvað erTelmisartan?

Telmisartan dufter nýtt blóðþrýstingslækkandi lyf og sérstakur angíótensín ⅱ viðtaka (AT ⅰ) mótlyf, sem er notað til að meðhöndla ómissandi háþrýsting. Skiptur angíótensín Ⅱ viðtaki binst ATⅠ viðtaka undirgerð (þekktur angíótensín Ⅱ verkunarstaður) með mikilli sækni. Telmisartan hefur engin örvandi áhrif á ⅰ viðtakastað og binst sértækt við ⅰ viðtaka og bindandi áhrif eru varanleg. Það er engin sækni í aðra viðtaka (þar á meðal AT2 og aðra AT viðtaka með minni eiginleika). Virkni þessara annarra viðtaka er óþekkt og möguleg oförvun viðtaka vegna hækkunar á angíótensín ⅱ magni af völdum telmisartans er einnig óþekkt. Telmisartan hamlar ekki plasmareníni úr mönnum eða blokkar jónagöngur. Það hindrar ekki angíótensínbreytandi ensím ⅱ, en það getur einnig dregið úr aukaverkunum af völdum aukinnar verkunar bradykinins. Gjöf 80 mg telmisartans í mannslíkamanum getur næstum algjörlega hamlað hækkun blóðþrýstings af völdum angíótensíns ⅱ. Hindrandi áhrifin stóðu í 24 klukkustundir og voru enn greinanleg eftir 48 klukkustundir. Blóðþrýstingslækkandi áhrifin komu smám saman í ljós innan 3 klukkustunda eftir fyrsta skammtinn. Hámarks blóðþrýstingslækkandi áhrif er hægt að ná 4 vikum eftir upphaf meðferðar og hægt er að viðhalda því í langtímameðferð. Ef meðferðin er skyndilega stöðvuð mun blóðþrýstingurinn smám saman fara aftur í það sem áður var meðferð, eftir nokkra daga, án þess að háþrýstingur taki sig upp. Tíðni þurrs hósta í meðferðarhópnum var marktækt lægri en í hópnum sem fékk angíótensínbreytandi ensímhemla.

Vörulýsing

Hver er lyfjafræðilegur verknaður telmisartans?

1. Blóðþrýstingslækkandi áhrif:Telmisartan dufter afturkræfur og samkeppnishæfur angíótensín Ⅱ viðtakablokki. Angíótensín Ⅱ myndað með renín-angíótensín umbreytandi ensímferli og non-renín-angíótensín umbreytandi ensímferli binst AT1 viðtökum á frumuhimnum í sléttum vöðvum, nýrnahettum, nýrum og hjarta, sem veldur æðasamdrætti, losun aldósteróns og vatnstapi.
2. Dragðu úr hjartaálagi: þegar hjartabilun kemur fram víkkar varan slagæðar og bláæðar, dregur úr viðnám eða eftirálagi útlægra æða; Draga úr lungnaháræðum eða forálagi, og einnig draga úr lungnaæðaviðnám; Til að bæta útfall hjartans, auka æfingaþol og lengja æfingatímann.
3. Aðrir: Þessi vara getur einnig snúið við stækkun vinstri slegils, verndað nýru, stuðlað að útskilnaði natríums og þvagsýru í þvagi, dregið verulega úr próteinmigu og augljóslega seinkað framvindu nýrnasjúkdóms á lokastigi.

Hver er gerviaðferð Telmisartans?

2- N-própýl -4- metýlbensímídazól -6- karboxýlsýra og N-metýl o-fenýlendíamín hvarfaði í paraformaldehýði við 150 gráður og hringsnúin til að mynda 2- n-própýl {{9 }} metýl -6-(1- metýl bensímídasól -2- ýl) bensímídasól. Síðan var það alkýlerað með tert-bútýl 2-(4- brómmetýlfenýl) bensóati í dímetýl súlfoxíði í viðurvist kalíum tert-bútoxíðs. Afurðin sem fékkst var vatnsrofin í dímetýlformamíði undir verkun tríflúorediksýru til að fá telmisartan. Upplýsingar eru sem hér segir:

Hverjir eru kostir og gallar Telmisartans?

Kostir Telmisartans:

1. Telmisartan dufthefur sterka fituleysni, sterka vefjagengni, mikla sækni við AT1 viðtaka angíótensíns II og sterk andstæð áhrif á angíótensín II, þannig að það er sterkasta blóðþrýstingslækkandi vara af þessu tagi.
2. Helmingunartími telmisartans í plasma getur náð 24 klst., sem er sá lengsti í slíkum vörum. Telmisartan hefur langtímaeiginleika og getur í raun stjórnað 24-klst. blóðþrýstingi. Telmisartan getur lækkað bæði háan og lágan blóðþrýsting á sama tíma og blóðþrýstingslækkandi áhrifin eru stöðug og væg, með litlar blóðþrýstingssveiflur. In vivo umbrotnar 99% telmisartans í lifur og aðeins 1% skilst út um nýru, sem lækkar blóðþrýsting og eykur ekki álagið á nýrun.
3. Hvað varðar öryggi eru mjög fáar aukaverkanir sem tengjast telmisartani beint, sem er einnig stór kostur telmisartans.

Ókostir Telmisartans:
1. Blóðþrýstingslækkandi áhrifin eru hæg, og það tekur venjulega 2 ~ 4 vikur að ná blóðþrýstingslækkandi áhrifum. Ef upphafsblóðþrýstingurinn er ekki í samræmi við staðal, ekki flýta sér að hækka eða skipta um hann, og krefjast þess að nota blóðþrýstinginn mun jafna sig.
2. Telmisartan getur dregið úr gaukulsíunarvirkni, sem leiðir til hækkunar á kalíum og kreatíníni í sermi. Fylgjast skal náið með sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi meðan á fyrstu meðferð stendur.
3. Telmisartan hefur eiturverkanir á æxlun, sem getur leitt til blóðsykursfalls og sjálfkrafa fóstureyðingar hjá þunguðum konum, sem leiðir til vaxtarskerðingar á fóstri, vansköpunar á beinagrind, greindar ductus arteriosus, lungna- og nýrnaskorts og jafnvel dauða. Telmisartan ætti að banna hjá þunguðum konum.

Í einu orði sagt, telmisartan hefur framúrskarandi kosti, skýr blóðþrýstingslækkandi áhrif, langan verkunartíma, verndun marklíffæra, engin aukning á nýrnabyrði og gott öryggi og þol. Telmisartan hefur einnig nokkra ókosti, svo sem hæga byrjun, auðvelt að valda aukningu á kalíum og kreatíníni í sermi og eiturverkun á æxlun, svo við ættum að huga að því í notkunarferlinu.

Valsartan, Losartan karboxýlsýra, Telmisartan og Irbesartan, hver er bestur? Leyfðu mér að svara þér ítarlegt:

1. Valsartan

Valsartan hefur í meðallagi mikinn blóðþrýstingslækkandi styrk og hentar við vægum til í meðallagi alvarlegum háþrýstingi. Kostir þessarar vöru eru augljósir. Það hefur hjarta- og æðavörn, getur dregið úr dánartíðni og hættu á hjarta- og æðasjúkdómum hjá sjúklingum með hjartadrep, bætt verulega horfur sjúklinga með hjartabilun og getur dregið úr blóðsykri á föstu og eftir máltíð, komið í veg fyrir sykursýki og dregið úr próteini í þvagi. Það hefur þau áhrif að vernda nýrnastarfsemi og er eina blóðþrýstingslækkandi lyfið sem hefur verið sannað til að bæta gæði kynlífs sjúklinga með háþrýsting.

2. Losartan karboxýlsýra

Losartan karboxýlsýra er fyrsta sartan lyfið í heiminum, sem hefur langtímanotkun, stöðug áhrif og nýrnavernd. Það er hægt að nota til að meðhöndla háþrýsting og nýrnakvilla af völdum sykursýki og hefur einnig ákveðin þvagsýrulækkandi áhrif, svo það er hentugur fyrir fólk með háþrýsting sem er flókið með háum þvagsýru. Hins vegar, vegna þess að það er fyrsta kynslóð Sartan, er blóðþrýstingur þess ekki hár, frásog þess er ekki hátt, aðeins um 30% og helmingunartími þess er aðeins 6 ~ 9 klukkustundir, sem getur ekki tryggt stöðuga blóðþrýstingslækkun í 24 klukkustundir og verð þess er dýrara en aðrir sartans, þannig að það er minna notað eins og er.

3. Telmisartan

Telmisartan hefur þá kosti að vera stórt blóðþrýstingslækkandi svið, langan helmingunartíma, varanleg læknandi áhrif og hjarta- og æðavörn og hentar sjúklingum með háþrýsting og hjarta- og æðasjúkdóma eða áhættusama hjarta- og æðasjúkdóma, til dæmis til eftirmeðferðar með sjúklingar með heilablóðfall og hjartadrep. Ókosturinn er sá að blóðþrýstingslækkandi áhrifin eru of augljós og margir munu fá lágan blóðþrýsting eftir notkun þess, svo gaum að því að fylgjast með blóðþrýstingi eftir notkun.

4. Irbesartan

Irbesartan hefur góð blóðþrýstingslækkandi áhrif og varanleg lyfjaáhrif og hefur áhrif á nýrnakvilla vegna sykursýki, gáttatif o.fl. Það getur snúið við ofvexti vinstri slegils og dregið úr próteini í þvagi. Það er blóðþrýstingslækkandi vara sem er samþykkt af ríkinu til meðferðar á háþrýstingi sem er flókið með sykursýki af tegund 2. Hins vegar skal tekið fram að irbesartan umbrotnar aðallega fyrir tilstilli CYP2C9 lifrarensímsins, svo það hentar ekki sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi. Á sama tíma, þegar irbesartan er notað, skal huga að samskiptum þess við önnur lyf.

Almennt séð hafa þessar fjórar vörur sína eigin kosti og sjúklingar með háþrýsting geta valið eftir eigin aðstæðum. Það skal tekið fram að sama hver er notaður er nauðsynlegt að standa sig vel í blóðþrýstingsmælingum og reglulegri endurskoðun til að koma í veg fyrir aukaverkanir eða fylgikvilla háþrýstings.

maq per Qat: telmisartan powder cas 144701-48-4, Kína, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, sérsniðin, heildsölu, kaup, verð, magn, hreint, framleiðandi, afsláttur, til sölu, á lager, ókeypis sýnishorn, hráduft, hráefni, framleitt í Kína