Regorafenib Raw Duft CAS 755037-03-7

Regorafenib hráefni(BAY73-4506) er lítill sameinda pólókínasa hemill. Sameindabygging þess er svipuð og sorafenib, nema flúoratómið á millibensenhringnum. Það er nýtt sameindamiðað lyf þróað af Bayer. Í september 2012 samþykkti FDA það til meðferðar á MCRC sjúklingum sem hafa ekki fengið marglína staðlaða meðferð. Þann 25. febrúar 2013 samþykkti FDA það til meðferðar á langt gengnum GIST sjúklingum sem ekki er hægt að gera á og aðrar meðferðaraðferðir eru árangurslausar.

Þekkja ristilkrabbamein og hvernig á að meðhöndla endaþarmskrabbamein?

Ristilkrabbamein (CRC) er eitt algengasta æxlið í meltingarvegi á heilsugæslustöðvum. Um 1 milljón 250 þúsund manns um allan heim greinast með CRC á hverju ári og meira en 600 þúsund sjúklingar deyja, með nýgengi og dánartíðni í þriðja og fjórða sæti. Meira en 30% CRC sjúklinga eru með fjarmeinvörp (eða mCRC) við greiningu og töluverður hluti þeirra er ekki hægt að lækna með skurðaðgerð. Grunnlyf hefðbundinnar krabbameinslyfjameðferðar eru meðal annars flúorúrasíl og afleiður þess oxaliplatin og irinotecan, en frumueitur valda oft alvarlegum eitruðum aukaverkunum og CRC hefur mikla mótstöðu gegn krabbameinslyfjameðferð. Áhrif hefðbundinnar lyfjameðferðar eru oft ófullnægjandi. Tilkoma sameindamiðaðra lyfja veitir nýtt val til meðferðar á langt gengnu krabbameini í ristli og endaþarmi, Á grundvelli krabbameinslyfjameðferðar ásamt sameindamiðaðri lyfjameðferð getur enn frekar lengt lifunartíma sjúklinga. Þessi sameindamiðaða lyf eru cetuximab, anima,l og bevacizumab. Fyrstu tveir miða á epidermal growth factor receptor (EGFR) og sýna góð læknandi áhrif hjá sjúklingum með K-ras villigerð MCRC. Hið síðarnefnda miðar við æðaþelsvaxtarþátt (VEGF).Regorafenib hráefnier fjölkínasa hemill, sem miðar að æxlismyndun með því að hindra margs konar próteinkínasa Æxlismyndun æxlis og viðhalda boðflutningi æxlismíkróumhverfis.

Hver er lyfjafræðileg virkni BAY 73-4506?

Regorafenib hráefni, einnig þekkt sem Fluorosorafenib, er nýr fjölmarks prótein kínasa hemill, sem getur hindrað útbreiðslu æxlisfrumna, hamlað æxlisæðamyndun og stjórnað örumhverfi æxlis. Það hefur góða æxlishemjandi virkni. RÉTTAR rannsóknir staðfestu að það er TKI með meðferðarvirkni fyrir sjúklinga með ristilkrabbamein með meinvörpum. Sem nýr lítill sameinda týrósín kínasa hemill, getur þessi vara hamlað mörgum týrósín kínasa markmiðum, aðallega með því að hindra virkni VEGFR / VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 týrósín kínasa viðtaka Tie-2 og blóðflöguafleidinn vaxtarþáttsviðtaka, til að hindra æðamyndun.

Hver eru lyfjahvörf þessarar vöru?

Eftir 24 klst. gjöf sáust nokkrir hámarkar í plasmaþéttni eftir lifrarstarfsemi í þörmum. Það var mjög bundið plasmapróteini manna (99,5%). Regorafenib var umbrotið fyrir tilstilli cýtókróm P450 ísóensíms (CYP3A4) og úridín tvífosfat glúkósýltransferasa (UGT1A9). Helstu umbrotsefni regorafenibs í plasma manna voru N-oxíð (m-2) og N-oxíð og n-demetýlat (m-5), bæði hafa svipaða in vitro lyfjafræðilega virkni og stöðuga þéttni. Bæði m-2 og m-5 eru með mikla próteinbindingartíðni (99,8% og 99,95% í sömu röð). Eftir einnota gjöf 160 mg af regorafenib er rúmfræðilegur meðalhelmingunartími brotthvarfs regorafenibs og m-2 í plasma 28 klst. (14-58klst.) og 25 klst. (14-32klst.) í sömu röð. . M-5 hefur lengri meðalhelmingunartíma brotthvarfs, sem er 51 klst. (32-70klst.). Innan 12 daga eftir gjöf 120 mg af geislamerktri lausn, er útskilnaður glúkúróníða (um 47% umbrotsefna glúkúróníða í þvagi) um 17% af heildarútskilnaði glúkúróníða í þvagi.

Fyrirvari: nema annað sé tekið fram kemur greinarþekkingin sem þessi vefsíða birtir af internetinu og er aðallega notuð í þeim tilgangi að efla fræðileg skipti og nám. Það þýðir ekki að þessi vefsíða sé sammála skoðunum hennar eða staðfesti áreiðanleika innihalds hennar. Vinsamlegast skoðaðu það vandlega. Ef þú heldur að það sé brot í þessari grein, vinsamlegast hafðu samband við stjórnandann. Við berum ekki ábyrgð á afleiðingum notkunar upplýsinga og þjónustu þessarar vefsíðu.

Athugið: Öll efnasambönd eru í hættu. Vinsamlegast ráðfærðu þig við kennara, lækni eða aðra rannsakendur fyrir notkun. Þessi vara er ekki notuð til að greina, koma í veg fyrir eða meðhöndla neinn sjúkdóm, heldur aðeins til vísindarannsókna. Fyrirtækið ber ekki ábyrgð á afleiðingum óviðeigandi notkunar.

Ef þig vantar aðstoð, vinsamlegast hafðu samband við okkur

Enterprise pósthólf:sales2@faithfulbio.com

Skype: +86 17789868285

Whatsapp: +86 17789868285

Margs konar sendingaraðferðir fyrir þig að velja

maq per Qat: regorafenib raw powder cas 755037-03-7, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, hreint, framleiðandi, til sölu