Devimistat CAS 95809-78-2

Devimistat CAS 95809-78-2er fyrsti-í-flokki hvatberaefnaskiptahemlar. Sem hliðstæða lípósýru beinist það sérstaklega að orkuefnaskiptaferlum æxlisfrumna og er nú aðallega á klínískum rannsóknarstigi til að kanna meðferðir við ýmsum krabbameinum.

In vitro sýndi CPI-613 sértækar eiturverkanir gegn ýmsum æxlisfrumulínum, þar á meðal H460 lungnakrabbameinsfrumum úr mönnum og Saos-2 sarkmeinfrumum úr mönnum, með EC50 gildi upp á 120 μM og 120 μM, í sömu röð. CPI-613 truflaði umbrot hvatbera í H460 krabbameinsfrumum, þar með talið að hindra PDH flókið virkni og hugsanlegt tap á frumuhimnu á tíma- og skammtaháðan hátt. Ennfremur, í bæði H460 lungnakrabbameinsfrumum úr mönnum og Saos-2 sarkmeinfrumum úr mönnum, olli CPI-613 (240 μM) frumudauða og frumudauða sem ekki var apoptotic.

CPI-613 táknar nýja stefnu í krabbameinsmeðferð-sem miðar að efnaskiptum æxlisorku, ólíkt hefðbundnum DNA-skemmandi lyfjameðferðarvörum. III. stigs klínískar rannsóknir (eins og þær fyrir krabbamein í brisi) eru nú í gangi og niðurstöðurnar munu skera úr um hvort það geti orðið nýtt klínískt meðferðarúrræði. Sem brautryðjandi starf veitir rannsóknin á CPI-613 ekki aðeins nýja stefnu fyrir krabbameinsmeðferð heldur býður hún einnig upp á mikilvægt tæki til að skilja efnaskiptaferli æxla.