Hvað er Capecitabine?
Capecitabine er efnaskiptaeyðandi flúorúrasíl deoxýnukleósíð karbamatafurð sem hægt er að breyta í 5-FU in vivo, sem getur hamlað frumuskiptingu og truflað RNA- og próteinmyndun. Það er hentugur til frekari meðferðar á langt gengið frum- eða brjóstakrabbameini með meinvörpum sem er árangurslaust með paklítaxeli og krabbameinslyfjameðferð, þar á meðal antracýklín sýklalyfjum.
| Vöruheiti | Capecítabín |
| CAS | 154361-50-9 |
| Sameindaformúla | C15H22FN3O6 |
| Mólþungi | 359.35 |
| EINECS númer | 604-948-1 |
| Geymsluástand | 2-8 gráðu |
| Bræðslumark | 110-121 gráðu |
| Leysni | H2O: leysanlegt 10mg/ml, gagnsætt (hitað) |
| Útlit | Hvítt til beinhvítt duft |
| Suðumark | 517,6±60,0 gráður við 760 mmHg |
| Þéttleiki | 1,49±0,1 g/cm3 (spáð) |
Hvernig virkar capecítabín?
Capecitabine duftgetur frásogast fljótt af slímhúð í þörmum og umbreytt í milliefni sem kallast 5- deoxý -5-flúorúridín í lifur. Í kjölfarið fer þetta milliefni inn í æxlisvefinn og breytist í 5- flúorúrasíl (5-FU).
Fólk ætti að kannast við 5-FU. Þetta er eitt af elstu æxlislyfjum sem framleidd eru í heiminum og það er líka mest notaða and-pyrimidin lyfið í heiminum. 5-FU gegnir æxlishemjandi hlutverki aðallega með því að hindra DNA nýmyndun æxlisfrumna.
Vörulýsing
| Atriði | Forskrift | Niðurstöður |
| Útlit | Hvítt eða beinhvítt fast duft | Uppfyllir |
| Auðkenning | Eftir IR | Uppfyllir |
| Eftir HPLC | Uppfyllir | |
| Leysni | Leysanlegt í DMF, lítið leysanlegt í THF, örlítið leysanlegt í metanóli og asetónítríl, mjög lítt leysanlegt í etanóli og díklórmetan, óleysanlegt í vatni |
Uppfyllir |
| Fjölbreytt form | Fjölbreytt form 1 | Uppfyllir |
| Bræðslumark | 211C ~ 216 gráður | 212,8 gráður ~214,9C |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 0,50% | 0.10% |
| Þungmálmar | Minna en eða jafnt og 20ppm | Uppfyllir |
| Leifar við íkveikju | Minna en eða jafnt og 0,20% | 0.09% |
| Tengt efni | Einhver einstök óhreinindi: Minna en eða jafnt og 0,10% | 0.06% |
| Heildaróhreinindi: Minna en eða jafnt og 1.00% | 0.16% | |
| Greining (á vatnsfrír grunnur) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Kornastærð | D90: Minna en eða jafnt og 100μm | Uppfyllir |
| Niðurstaða: | Í samræmi við forskrift fyrirtækisins. | |
Hver eru áhrif Capecitabine?
Capecitabine verkar með því að trufla kjarnsýrumyndun, hindra orkuefnaskipti og æðamyndun og hefur æxlishemjandi áhrif.
1. Að trufla kjarnsýrumyndun
Capecitabine er krabbameinslyf til inntöku sem hægt er að breyta í virkt umbrotsefni, flúorúrasíl, með innri veggjum æxlisfrumna og hindra þannig myndun DNA og RNA. Þessi áhrif geta valdið því að vöxtur krabbameinsfrumna hindrast eða stöðvast á tilteknu vaxtarskeiði og þar með stjórnað útbreiðslugetu hans.
2. Að hindra orkuefnaskipti
Capecitabine duftgetur haft áhrif á orkuöflun æxlisvefs með því að trufla lykilensím í efnaskiptaferli fólats. Ófullnægjandi orkuframboð mun takmarka skiptingarhraða krabbameinsfrumna og hvetja þær til að neyta forða glýkógens til að viðhalda lifun.
3. Hindra æðamyndun
Capecitabine getur dregið úr framleiðslu margra þátta sem þarf til nýrrar æðamyndunar og að vissu marki drepið örmeinvörp óbeint; það getur einnig dregið úr gegndræpi núverandi háræða, aukið þrýstinginn inni í æxlinu og stuðlað að vökvamyndun og frásog drepssvæða.
4. Að snúa við lyfjaþoli
Kerfisbundin rannsókn á æxlisfrumulíkönum sem hafa þróað fjöllyfjaónæmi kom í ljós að capecítabín getur endurheimt næmi þessara frumna fyrir paklítaxeli og öðrum algengum krabbameinslyfjum.
5. Að bæta lífsgæði sjúklinga
Í samanburði við hefðbundna krabbameinslyfjameðferð getur það dregið úr líkamlegri óþægindum og sálrænu álagi af völdum einkenna eins og ógleði, uppköstum og hárlosi, og hjálpað til við að bæta daglegar athafnir sjúklinga og heildar lífsgæði.
HTML5 atlas um Capecitabine
|
|
Líffræðileg virkni Agmatine súlfats:
| Lýstu | Capecitabine er forlyf sem fæst til inntöku sem breytist í virka umbrotsefni þess, Fluorouracil (FU), með týmidínfosfórýlasi. |
| In vitro rannsóknir | Capecitabine er krabbameinslyfjalyf. Það er flokkað sem andmetabolite. Capecitabine er breytt í 5'-deoxý-5-flúorósýtidín (5'DFCR), 5'-deoxý-5-flúorúridín (5'DFUR) og 5-flúoróúrasíl (5-FU) með karboxýlesterösum (CES1 og 2), cýtidín deamínösum (CDD) og týmidín fosfórýlasi (TP), í lifur og æxli. Capecitabine framkallar veruleg frumudrepandi áhrif in vitro aðeins við háan styrk. Meðalgildi IC50 voru á bilinu 860 μM í COLO205 frumum til 6000 μM í HCT8 frumum [2]. |
| In vivo rannsóknir | Rannsókn á lyfjahvörfum/lyfhrifum var gerð á músum sem báru HCT 116 xenografts, sem fengu 0.52 og 2.1 mmól/kg/dag af capecítabíni með inntöku. Capecitabine gefið á 0.52 mmól/kg/dag olli að hluta stjórn á HCT116 xenograft æxlisvexti: vaxtarhraði=7.5 ± {{10}},5 á degi 21. Capecitabine 2,1 mmól/kg/dag náði fullkominni stjórn á æxlisvexti meðan á meðferð stóð: vaxtarhraði=1 ± 0,2 á 21. degi [2]. |
| Frumutilraunir | HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 og COLO205 ristilkrabbameinsfrumur úr mönnum voru notaðar. Frumur voru húðaðar í 96-brunnsplötum á degi 1 með þéttleikanum 2500 frumur/brunn fyrir HCT116, 3500 frumur/brunn fyrir HCT8 og HT29, 5000 frumur/brunn fyrir HCT15, 6000 frumur/brunn fyrir SW620 og 7000 frumur /vel fyrir COLO205. Rúmmálið var 150 μL/brunn fyrir COLO205. Allar frumulínur voru meðhöndlaðar á degi 2 með vaxandi styrk capecítabíns (0.1-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 μM), 5'DFUR (2.5-500 μM) ) eða 5-FU (0.5-250 μM) í 24 klukkustundir. Eftir útsetningu fyrir lyfinu voru frumur þvegnar einu sinni með köldu PBS og settar í 200 μL af lyfjalausum miðli í 72 klukkustundir eftir lok lyfjaútsetningar. Frumurnar voru síðan festar með tríklórediksýru og litaðar með súlfóródamíni B. Sjónþéttleiki var mældur við 540 nm með því að nota Biohit BP-800. Niðurstöður eru byggðar á þremur sjálfstæðum tilraunum sem gerðar voru í þríriti [2]. |
| Dýratilraunir | Mýs[2] Sex vikna gamlar C57/Bl6 Nu/Nu mýs voru notaðar. Tvíhliða HCT 116 xenografts voru fengnir með inndælingu undir húð með 107 frumum/flanki. Dýr sem báru HCT 116 xenografts voru meðhöndluð með burðarefni eða capecítabíni 0,52 eða 2,1 mmól/kg (563 og 2250 mg/m2, í sömu röð) einu sinni á dag í 5 daga/viku með inntöku í 3 vikur (daga {{ 17}}, 7-dagar 11,14-18). Dýrum var eytt á degi 0, eftir 15, 30 mínútur, 1 klukkustund, 2 klukkustundir, 4 klukkustundir, 8 klukkustundir og 24 klukkustundir, og fyrir fyrirhugaða meðferð á dögum 7 og 14 eftir upphaf meðferðar. Þrjú dýr voru greind fyrir hvern tímapunkt. Þegar það var safnað var blóði safnað í heparíni og plasma var aðskilið og geymt við -80 gráðu. Lifrin var strax fjarlægð og geymd í RNAlater lausn. Æxli voru makrókrufin til að fjarlægja trefjavef og æðar og snöggfryst í fljótandi köfnunarefni. |
| Heimildir |
[1]. PharmD CM, o.fl. Capecitabine: umsögn. Klínísk meðferðarfræði. 2005 Jan; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM, o.fl. Genatjáning spáir fyrir um mismunandi capecítabín umbrot, sem hefur áhrif á bæði lyfjahvörf og virkni gegn æxli. Eur J Krabbamein. 2008 Jan;44(2):310-7. |
Hver er munurinn á capecítabíni og 5-flúorúrasíli?
1, vörusamsetningin er önnur
Aðalhluti capecítabíns ercapecítabín duft, en aðalhluti 5-flúorúrasíls er 5-flúrúrasíl inndæling.
2, hlutverkið er öðruvísi
Capecitabine er hægt að nota sem viðbótarkrabbameinslyfjameðferð við ristilkrabbameini og sem einlyfjameðferð fyrir ristilkrabbameinssjúklinga sem fá flúorúracíl eitt sér. 5-Flúorúrasíl er hægt að nota til að meðhöndla æxli í meltingarvegi eða til að meðhöndla kóríókrabbamein með stórum skammti af 5-flúorúrasíli.
3. Mismunandi aukaverkanir
Aukaverkanir capecítabíns eru tiltölulega litlar og einkenni eins og útbrot og hárlos geta komið fram. Aukaverkanir af 5-Flúorúrasíl inndælingu eru tiltölulega miklar, sem getur leitt til beinmergsbælingar og óþæginda í meltingarvegi.
Hvað ætti ég að borga eftirtekt til þegar ég nota Capecitabine duft?
1. Forðist snertingu og fáið sérstakar leiðbeiningar fyrir notkun.
2. Ekki anda að þérCapecitabine duft.
3. Notið viðeigandi hlífðarfatnað og hanska.
4. Ef slys eða óþægindi verða, leitaðu tafarlaust til læknis (ef mögulegt er, sýndu merkimiðann).
Hvernig og hvar á að kaupa Capecitabine duft í heildsölu?
Þú getur treyst pöntuninni okkar vegna þess að við höfum góða reynslu af sölu á löglegum fræðslulyfjum.
Við gerum óháðar rannsóknarstofuprófanir á öllum vörum og seljum þær síðan til virtra viðskiptavina okkar.
Sendu fyrirspurn þína fyrir frekari upplýsingar, Smelltu á tölvupóst:allen@faithfulbio.comNú.
Margs konar sendingaraðferðir fyrir þig að velja
|
Flutningstími |
Sendingaraðferð |
Kröfur um farmþyngd |
Kostur |
|
3-7 dagar |
DHL, Þýskaland DHL, Þýskaland DPD, |
Hentar undir 50 kg. |
Við erum með vöruhús í Þýskalandi og Kaliforníu, Bandaríkjunum, |
|
7-15 dagar |
Með flugi |
Hentar fyrir meira en 50 kg. |
|
|
15-60 dagar |
Við sjó |
Hentar meira en 500 kg. |
Sendu fyrirspurn þína fyrir frekari upplýsingar, Smelltu á tölvupóst:allen@faithfulbio.comNú.
Fyrirvari: Greinarnar sem birtar eru á þessari síðu eru aðallega notaðar til að stuðla að fræðilegum samskiptum og námi og þýðir ekki að þessi síða sé sammála skoðunum hennar eða staðfesti áreiðanleika innihalds hennar. Vinsamlegast síaðu vandlega. Ef þú telur að þessi grein sé brot, vinsamlegast hafðu samband við stjórnandann. Við berum ekki ábyrgð á afleiðingum notkunar upplýsinga og þjónustu á þessari vefsíðu.
Athugið: Þetta efnasamband ætti aðeins að nota í rannsóknartilgangi. Þessar fullyrðingar hafa ekki verið metnar af Matvæla- og lyfjaeftirlitinu. Vinsamlegast ráðfærðu þig við lækninn þinn og kynntu þér tiltækar rannsóknir áður en þú notar þær. Þessari vöru er ekki ætlað að greina, meðhöndla, lækna eða koma í veg fyrir neinn sjúkdóm.
maq per Qat: capecitabine powder cas 154361-50-9, Kína, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, sérsniðin, heildsölu, kaup, verð, magn, hreint, framleiðandi, afsláttur, til sölu, á lager, ókeypis sýnishorn, hráduft, hráefni, framleitt í Kína