Aprepitant Powder CAS 170729-80-3
Vöruheiti:Aprepitant;MK-0869;CS-274;Emend;Aprepitan;Aprepirant
CAS NO.:170729-80-3
Sameindaformúla: C23H21F7N4O3
Hreinleiki og einkunn: 99% HPLC; Læknaeinkunn
MOQ & Pakki: 100g; Pakki í samræmi við eftirspurn
Sending: Örugg og hröð afhending
Geymsla og geymsluþol: Kaldur og þurr staður; 24 mánuðir
Leiðslutími: 1-3 dagar
Vöruhús: Vöruhús í Bandaríkjunum og Þýskalandi
Vottorð: COA; HPLC; MSDS; TDS osfrv.
Lýsing
Hvað er Aprepitant?
Aprepitant dufter hvítt eða örlítið hvítt kristalduft, sem er efnafræðilegt efni og óleysanlegt í vatni. Leysni aripipítans í vatni er mjög lág við pH 2 ~ 10, með Log P 4,8 við pH 7,0. Lítið leysanlegt í asetónítríl, örlítið leysanlegt í etanóli og ísóprópýl asetati, leysanlegt í etanóli.
Aprepitant er Neurokinin-1(NK-1) viðtakablokki, sem tilheyrir krabbameinslyfjameðferð og uppköstum. Aprepitant hefur mikla sértæka sækni í menn, en litla sækni í 5- hýdroxýtryptamín, dópamín og barksteraviðtaka. Efni P er eins konar tachykinin (neurokinin), sem er aðallega staðsett í taugafrumum miðtaugakerfisins og úttaugakerfisins. Það tengist mörgum aðgerðum, svo sem uppköstum, þunglyndi, bólguverkjum og bólgu í öðrum sjúkdómum. Verkun efnis P er miðlað af NK-1 viðtaka, sem er G próteinviðtaka og ásamt fosfóínósíðboðaleið. Aprepitant binst NK-1 viðtakanum í heilanum og hindrar viðtakann og meðhöndlar þannig sjúkdóma sem miðla af efni P. Aprepitant getur sértækt komið í veg fyrir að samsetning efnis P og NK-1 viðtaka í miðtaugakerfinu stöðvist uppköst, og má nota við ógleði og uppköstum af völdum krabbameinslyfja í meðallagi og mikilli uppköstum.
| Vöruheiti | Aprepitant |
| CAS | 170729-80-3 |
| Sameindaformúla | C23H21F7N4O3 |
| Mólþungi | 534.43 |
| EINECS númer | 677-636-6 |
| Geymsluástand | Innsiglað í þurru,2-8 gráðu |
| Bræðslumark | 244-246 gráðu |
| Leysni | Soluble in DMSO(>25mg/ml) |
| Útlit | Hvítt til drapplitað duft |
| Sérstakur snúningur | D25 +69 gráðu (c=1.00 í metanóli) |
| Þéttleiki | 1,51±0,1 g/cm3 (spáð) |
Hver er lyfjafræðileg verkun Aprepitant?
Það hindrar verkun efnis P með því að bindast NK-1 viðtaka, sem er aðallega til í miðtaugakerfinu og jaðri þess.Aprepitant duftgeta tekið NK-l viðtaka í heilanum í gegnum blóð-heila þröskuldinn, með mikilli sértækni og sækni, en lítilli sækni í NK-2 og NK-3 viðtaka. Á sama tíma er skyldleiki Aprepitant við markmið annarra lyfja (svo sem dópamínviðtaka og 5-HT3 viðtaka) sem notuð eru til að meðhöndla ógleði og uppköst af völdum krabbameinslyfja einnig mjög lítil og áhrif þess til að draga úr ógleði og uppköst eru betri en önnur lyf. Þessi vara getur bætt heildar svörunarhlutfall bráðrar og seinkaðrar ógleði og uppkösta af völdum krabbameinslyfjameðferðar í staðlaðri aðferð við að meðhöndla alvarleg uppköst einkenni af völdum krabbameinslyfjameðferðar með 5- tryptamín 3(5-HT3) viðtakablokka og dexametasóni . Aprepitant getur hamlað bráðum og seinkuðum uppköstum af völdum cisplatíns í hvíta hjálpardýralíkaninu. Stakur skammtur fyrir eða á sama tíma með cisplatíni. Aprepitant getur dregið úr uppköstseinkennum á næstu 72 klst. Á sama tíma getur Aprepitant einnig aukið uppsölustillandi verkun með því að sameina með dexametasóni eða 5-HT og viðtakablokka ondansetron.
Vörulýsing
| Atriði | Forskrift | Niðurstöður |
| Útlit | Hvítt eða beinhvítt kristallað duft | Hvítt fast duft |
| Auðkenning | Eftir IR | Uppfyllir |
| Eftir HPLC | Uppfyllir | |
| Leysni | Lauslega leysanlegt í dímetýlsúlfoxíði, óleysanlegt í vatni |
Uppfyllir |
| Sérstakur snúningur | {{0}}.0~+71.0 gráður | {{0}}.0 gráður |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 0,50% | 0.13% |
| Tap á þurrkun | Minna en eða jafnt og 0,50% | 0.10% |
| Leifar við íkveikju | Minna en eða jafnt og 0,10% | 0.06% |
| Lífræn óhreinindi | Óhreinindi AP{{0}}: Minna en eða jafnt og 0,15% | ND |
| Óhreinindi AP1: Minna en eða jafnt og 0,15% | ND | |
| Óhreinindi AP2: Minna en eða jafnt og 0,15% | ND | |
| Desfluoro aprepitant: Minna en eða jafnt og 0,15% | ND | |
| Öll önnur einstök óhreinindi: Minna en eða jafnt og 0,10% | 0.06% | |
| Heildaróhreinindi: Minna en eða jafnt og 0,30% | 0.25% | |
| Greining | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Niðurstaða: | Í samræmi við forskrift fyrirtækisins. |
Hver eru hlutverk Aprepitant?
Aprepitant dufter æxliseyðandi lyf með uppsölustillandi, bólgueyðandi, segavarnarlyf, andoxunarefni og bætandi áhrif og virkni meltingarvegar.
1. Blóðlyf:
Aprepitant getur hamlað bráðum og seinkuðum uppköstum af völdum cisplatíns og aukið uppköstunarhemjandi virkni 5-HT3 viðtakablokka ondansetrons og sykurstera dexametasóns á uppköstum af völdum cisplatíns. Þess vegna er hægt að nota Aprepitant til að létta ógleði og uppköst einkenni.
2. Bólgueyðandi:
Aprepitant hefur ákveðin bólgueyðandi áhrif, sem getur hamlað útbreiðslu kornunarvefs og útrýmt bólgusvörun. Þetta hefur léttandi áhrif á bólgueinkenni sem geta komið fram hjá æxlissjúklingum meðan á meðferð stendur.
3. Blóðþynningarlyf:
Aprepitant hefur ákveðin segavarnarlyf og getur dregið úr seigju blóðsins. Mikil seigja getur leitt til truflana í örblóðrásinni og segavarnarlyf aprepitant hylkja hjálpar til við að bæta smáhringrásina.
4. Andoxunarefni:
Aprepitant hefur þau áhrif að hreinsa sindurefna og getur dregið úr oxunarálagi með því að fanga sindurefna.
5. Bæta starfsemi meltingarvegar: Aprepitant getur aukið blóðflæði í meltingarvegi, dregið úr seytingu magasýru og bætt starfsemi meltingarvegar.
HTML5 atlas af Aprepitant
|
|
Hver er munurinn á fosaprepitant og aprepitant?
1. Innihald vöru og helstu áhrif
Fosaprepitant er aðallega notað sem uppsölulyf og hefur æxlishemjandi áhrif. Það er hægt að nota til að meðhöndla endurtekin meinvörp í heila með því að auka æðamyndun í æxlisvef og auka mótefnavaka æxlisvefs og ná þannig æxlishemjandi áhrifum.Aprepitant dufter æxliseyðandi lyf, aðallega notað til að koma í veg fyrir bráða og seinkaða ógleði og uppköst við upphafs- og endurtekna meðferð á krabbameinslyfjameðferð sem veldur mjög uppköstum.
2. Verkunarháttur
Fosaprepitant verkar á æxlisvef með sérstökum verkunarmáta, sem getur falið í sér að hafa áhrif á vöxt og meinvörp æxlisfrumna. Aprepitant hamlar aðallega 5-hýdroxýtryptamínviðtaka í taugafrumum til að hamla örvun taugafrumna til æxlismeðferðar og er gefið í samsettri meðferð með öðrum ógleðilyfjum til að koma í veg fyrir ógleði og uppköst af völdum krabbameinslyfjameðferðar.
Líffræðileg virkni Aprepitant:
| Lýstu | Aprepitant er sértækur og mjög sækni neurokinin 1 viðtakablokki með Kd upp á 86 pM. |
| In vitro rannsóknir | Aprepitant dregur úr efnaskiptavirkni með áætlað IC50 gildi upp á 20μM. Aprepitant örvar frumuvaxtarhömlun og G1 frumuhringstopp. Aprepitant framkallar marktækt apoptosis í Nalm-6 frumum, sem er miðlað með virkjun caspase-3. Aprepitant (20μM) framkallar p53 uppsöfnun og tjáningu pro-apoptotic p53 markgena. Aprepitant (1, 5, 10μM) hamlar HIV-sýkingu í MDM frá þunglyndum og óbældum HIV-neikvæðum einstaklingum ex vivo á skammtaháðan hátt. IC90 gildi aprepitants jafngildir 10μM og IC50 gildið er um það bil 5μM. |
| In vivo rannsóknir | Aprepitant kemur í veg fyrir B. burgdorferi sýkingar-framkallaða aukningu á NK-1R tjáningu í NHPs in vivo. Aprepitant meðferð kemur í veg fyrir aukningu á CCL2 próteini í heila- og mænuvökva af NHP af völdum B. burgdorferi. Aprepitant meðferð kemur í veg fyrir aukningu af völdum B. burgdorferi á CCL2 og CXCL13 mRNA tjáningu í dorsal rót ganglium NHPs og kemur í veg fyrir B. burgdorferi framkallaða aukningu á CCL2, CXCL13, IL-17A og IL-6 mRNA tjáning í mænu NHPs. Aprepitant meðferð dregur úr B. burgdorferi sýkingarvöldum minnkun á virkni/fjölda stjarnfruma. Aprepitant (10 mg/kg, ip) dregur verulega úr AMPH- og kókaínvöldum CPP tjáningu og hreyfivirkni í músum. Aftur á móti eykur aprepitant marktækt morfín-framkallaða CPP tjáningu en hamlar verulega morfínmiðlaða hreyfivirkni í músum. Aprepitant framkallar ekki marktæka CPP eða skilyrta staðfælni eða hreyfingarvirkjun eða hömlun. Aprepitant (125 mg/dag, til inntöku) leiddi til 1-log lækkunar á plasmaþéttni veiru-RNA samanborið við ómeðhöndlaða viðmiðunarhóp. |
| Frumutilraunir | Hamlandi áhrif aprepitants á efnaskiptavirkni Nalm{{0}} frumna voru metin með upptöku tíasólýlbláu tetrasólíumbrómíðs (MTT) af lifandi frumum. Frumum var sáð á 96-brunnsplötur með þéttleikanum 5000 frumur/holu. Eftir meðferð með 5, 10, 15, 20 og 30 μM af aprepitanti í 24, 36 og 48 klst. voru frumurnar ræktaðar frekar með 100 μM MTT (0,5 mg/ml) við 37 gráður í 3 klst. Ómeðhöndlaðar frumur voru skilgreindar sem viðmiðunarhópur. Eftir að útfellda formazan hefur verið leyst upp með 100 μL DMSO var ljósþéttleiki mældur við bylgjulengd 578 nm með því að nota ELISA lesara. |
| Dýratilraunir | Fimmtán rhesus-apar voru svæfðir og sáð í mænuvökva inn í cisterna magna með 1 × 108 lífvænlegum spirochetes, en 5 rhesus-apar voru ósýktir og fengu 1 ml af RPMI 1640 miðli eftir að jafnmikið magn af CSF var fjarlægt. Staðfesting á in vivo B. burgdorferi sýkingu var staðfest með jákvæðri ræktun úr að minnsta kosti einu krufningarvefssýni. Fyrsti dýrahópurinn var rannsakaður í 2 vikur og innihélt tvö viðmiðunardýr (þar af eitt meðhöndlað með aprepitanti), tvö sýkt og ómeðhöndluð dýr og tvö sýkt dýr sem voru meðhöndluð með aprepitanti. Annar hópur dýra var rannsakaður í 4 vikur og innihélt 3 viðmiðunardýr (eitt þeirra var meðhöndlað með aprepitanti), 5 sýkt og ómeðhöndluð dýr og 4 sýkt dýr meðhöndluð með aprepitanti. Dýr fengu meðaldagskammt af aprepitanti sem var 28 ± 6 mg/kg á dag og lyfjameðferð var hafin 2 dögum fyrir sáningu. Þessir skammtar eru í samræmi við staðlaðar dýralæknareglur fyrir valin lyf í NHPs og 4-vikulengd rannsóknarinnar útilokar þróun taugameinafræði sem á sér stað 8 vikum eftir B. burgdorferi sýkingu. |
| Heimildir |
[1]. Martinez AN, o.fl. Aprepitant takmarkar in vivo taugabólguviðbrögð í rhesus líkani af Lyme taugaborreliosis. J Taugabólga. 15. febrúar 2017;14(1):37. [2]. Bayati S, o.fl. Hömlun á tachykinin NK1 viðtaka með því að nota aprepitant veldur apoptotic frumudauða og G1 stöðvun í gegnum Akt/p53 ás í bráða eitilfrumuhvítblæðisfrumum fyrir B. Eur J Pharmacol. 15. nóvember 2016;791:274-283. [3]. Mannangatti P, o.fl. Mismunandi áhrif aprepitant, klínískt notaður neurokinin-1 viðtakamótlyf á tjáningu skilyrts geðörvandi efna á móti ópíóíðaverðlaunum. Sállyfjafræði (Berl). Feb 2017;234(4):695-705. [4]. Barrett JS, o.fl. Lyfjafræðileg rök fyrir NK1R mótlyfinu, aprepitant sem viðbótarmeðferð við HIV. J Transl Med. 26. maí 2016;14(1):148. |
Hverjar eru varúðarráðstafanir fyrir Aprepitant?
Aprepitant er skammtaháður CYP3A4 hemill og verður að nota með varúð þegar það er notað með lyfjum sem umbrotna aðallega fyrir tilstilli CYP3A4; sum krabbameinslyf eru umbrotin fyrir tilstilli CYP3A4.
Aprepitant getur valdið marktækri lækkun á alþjóðlegu eðlilegu hlutfalli (INR) prótrombíntímans þegar það er notað með warfaríni.
Verkun hormónagetnaðarvarna getur minnkað meðan á og í 28 daga eftir notkun aprepitant. Því ætti að nota aðrar getnaðarvarnir eða björgunaraðferðir við getnaðarvarnir meðan á notkun aprepitant stendur og í 1 mánuð eftir síðasta skammt af aprepitanti.
Hvernig og hvar á að kaupa Aprepitant Powder í heildsölu?
Þú getur treyst pöntuninni okkar vegna þess að við höfum góða reynslu af sölu á löglegum fræðslulyfjum.
Við gerum óháðar rannsóknarstofuprófanir á öllum vörum og seljum þær síðan til virtra viðskiptavina okkar.
Sendu fyrirspurn þína til að fá frekari upplýsingar, Smelltu á tölvupóst:allen@faithfulbio.comNú.
Margvíslegar sendingaraðferðir fyrir þig að velja
|
Flutningstími |
Sendingaraðferð |
Kröfur um farmþyngd |
Kostur |
|
3-7 dagar |
DHL, Þýskaland DHL, Þýskaland DPD, |
Hentar undir 50 kg. |
Við erum með vöruhús í Þýskalandi og Kaliforníu, Bandaríkjunum, |
|
7-15 dagar |
Með flugi |
Hentar fyrir meira en 50 kg. |
|
|
15-60 dagar |
Við sjó |
Hentar fyrir meira en 500 kg. |
Sendu fyrirspurn þína til að fá frekari upplýsingar, Smelltu á tölvupóst:allen@faithfulbio.comNú.
Fyrirvari: Greinarnar sem birtar eru á þessari síðu eru aðallega notaðar til að stuðla að fræðilegum samskiptum og námi og þýðir ekki að þessi síða sé sammála skoðunum hennar eða staðfesti áreiðanleika innihalds hennar. Vinsamlegast síaðu vandlega. Ef þú telur að þessi grein sé brot, vinsamlegast hafðu samband við stjórnandann. Við berum ekki ábyrgð á afleiðingum notkunar upplýsinga og þjónustu á þessari vefsíðu.
Athugið: Þetta efnasamband ætti aðeins að nota í rannsóknartilgangi. Þessar fullyrðingar hafa ekki verið metnar af Matvæla- og lyfjaeftirlitinu. Vinsamlegast hafðu samband við lækninn þinn og kynntu þér tiltækar rannsóknir áður en þú notar þær. Þessari vöru er ekki ætlað að greina, meðhöndla, lækna eða koma í veg fyrir neinn sjúkdóm.
maq per Qat: aprepitant powder cas 170729-80-3, Kína, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, sérsniðin, heildsölu, kaup, verð, magn, hreint, framleiðandi, afsláttur, til sölu, á lager, ókeypis sýnishorn, hráduft, hráefni, framleitt í Kína
Hringdu í okkur
Þér gæti einnig líkað
